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科研成果

奧沙利鉑和伊立替康共載脂質體—改良藥物劑型

作者 :    來源 :    發表時間 : 2020-08-13    瀏覽次數 :

一、研究背景

化療藥物是醫學中常用的治療癌癥的藥物,通過作用在癌細胞生長繁殖的不同環節上,抑制或殺死癌細胞。奧沙利鉑和伊立替康均為臨床治療結直腸癌的一線推薦化療藥,奧沙利鉑和伊立替康的聯用方案也被美國國立綜合癌癥網絡(NCCN)推薦為治療結直腸癌的一線治療方案之一。根據 QYResearch市場報告,2019年奧沙利鉑和伊立替康的全球市場總值均超過50億元。然而臨床使用常規劑型的奧沙利鉑和伊立替康均有不同程度的毒副作用,并且無法控制兩藥在體內實現協同比例。

緩釋、控釋制劑是指用藥后能在較長時間內,以預先設定的速度持續釋放藥物,達到延長藥效目的。其優點是使血藥濃度平穩,降低毒副作用,減少用藥總劑量和次數,最大程度釋放藥效。因此對于毒副作用較大的化療藥物,需要應用特定釋放速度和持續釋放的劑型,作為原有藥物降低毒副作用的改進,預測臨床需求巨大。

脂質體是由卵磷脂和神經酰胺等制得,具有雙分子層的人工膜結構,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于藥物的制備,利用脂質體的特點裝載藥物,達到緩釋控釋,長效給藥的效果。而共載脂質體能夠共遞送兩種藥物,控制兩種藥物在體內釋放,提高癌癥的治療效果,降低毒副作用。

二、技術優勢

本項目中所制備的共載脂質體,采用次序載藥方式包載兩種藥物,可以最大限度避免單一方法同時包載時不同藥物之間的相互空間競爭,且能夠精確控制兩種藥物的比例。具有以下優勢:

1.本發明中藥物組合的篩選是基于兩藥是臨床推薦的聯用方案,有著充分的臨床證據支持,因此更具有臨床意義。

2.針對傳統方法只是簡單的將兩種藥物聯合使用的缺點,本發明將奧沙利鉑和伊立替康制成共載脂質體,克服現有產品和技術的不足,將兩種藥物包裹與脂質體內的水相中,能夠延緩藥物在體內的釋放,增加在腫瘤組織的聚集,因此可以提高其抗腫瘤效果。

3.本發明采用次序載藥方式包載兩種藥物:先采用被動載藥法包載奧沙利鉑,再利用主動載藥法包載伊立替康。該方法既可最大限度避免單一方法同時包載不同藥物時藥物之間的相互空間競爭;又可根據設計比例實現二者的實際包載比例精確控制。

4.本發明制備得到的共載脂質體能夠控制兩種藥物在體內的同步釋放,確保兩種藥物在到達腫瘤部位仍保持優化的劑量比,并且兩藥物釋放具有一定的規律,兩種藥物在到達腫瘤部位仍保持優化的劑量比,實現最佳協同效果。

5.本發明的制備得到的脂質體粒徑適宜(150~250nm),工藝穩定,簡單可行,易于工業化生產。

三、項目成熟度

目前處于小試階段,在實驗室水平可合成批次穩定的產品。該項目技術已于2018年3月2日獲得國家知識產權局專利授權。

四、合作方式

技術轉讓、技術服務、技術許可、合作開發等。

五、市場前景

脂質體在眾多納米制劑中表現出極具前景的轉化潛力,2017年脂質體制劑產品全球銷售額高達51.52億美元。全球目前已有十多個個脂質體制劑產品上市,市場總額持續穩步上升。早在1999年,英國Skyepharma公司開發出了著名的緩控釋脂質體平臺“DepoFoam”(2007年被Pacira公司收購),其載藥產品于2011年獲得FDA批準。2017年8月3日,全球首個共載脂質體CPX-351(Vyxeos)在美國批準上市,用于治療繼發和相關細胞遺傳學異常的急性髓系白血病(AML),國內首個申報臨床的復方脂質體藥物——鹽酸伊立替康氟脲苷脂質體注射液(LY01616),其臨床試驗申請于2020年06月11日獲得中國國家藥品監督管理局藥品審評中心正式受理。以上市場應用案例均表明共載脂質體產品開發潛力巨大。

六、聯系人

鄭老師 15768149143(同微信)

趙老師 13031720570



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